體外研究表明多西他賽的血漿蛋白結(jié)合率超過(guò)約94~百分之九十七,地塞米松不影響多西他賽的蛋白結(jié)合,所有患者必須在多西他賽治療期前一天多西他賽滴注口服糖皮質(zhì)激素,如地塞米松,每日16mg,至少3天,以防止過(guò)敏反應(yīng)和液體潴留,不清楚多西他賽是否從人乳中排出,多西他賽只能用于靜脈滴注。
在phase 1、 艾素的藥代動(dòng)力學(xué)
I臨床研究中,研究了20-115mg/m2在癌癥患者中的藥代動(dòng)力學(xué)。當(dāng)劑量為75 ~ 115 mg/m2,靜脈滴注1 ~ 2小時(shí)時(shí),AUC呈劑量相關(guān)。本品的藥代動(dòng)力學(xué)特征符合三室藥代動(dòng)力學(xué)模型,α、β、γ半衰期分別為4分鐘、36分鐘和11.1小時(shí)。初始階段濃度的快速降低表明藥物被分配到外周腔室,而后期階段部分是由于藥物從外周腔室的消除相對(duì)較慢。1小時(shí)內(nèi)靜脈注射多西他賽100mg/m2,平均峰濃度為3.7μg/ml,AUC為4.6μg/ml·h,總清除率和穩(wěn)態(tài)分布分別為21L/h/m2和113L。多西 他賽及其代謝產(chǎn)物主要通過(guò)糞便排泄。糞便和尿液排泄的量分別約占給定劑量的75%和6%,只有一小部分以原型排泄。體外研究表明多西 他賽的血漿蛋白結(jié)合率超過(guò)約94 ~百分之九十七,地塞米松不影響多西 他賽的蛋白結(jié)合。體外研究表明多西 他賽由CYP3A4同工酶代謝,這種代謝可被CYP3A4抑制劑抑制。
2、 艾素的用法用量多西他賽只能用于靜脈滴注。所有患者必須在多西 他賽治療期前一天多西 他賽滴注口服糖皮質(zhì)激素,如地塞米松,每日16mg,至少3天,以防止過(guò)敏反應(yīng)和液體潴留。使用前,將多西 他賽對(duì)應(yīng)的所有溶劑吸入相應(yīng)的溶液中,輕輕搖勻,混合均勻,然后將混合好的藥瓶在室溫下放置5分鐘,再檢查溶液的均勻性和澄明度。根據(jù)患者計(jì)算的劑量,用注射器吸入混合溶液,將5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液注入注射瓶或注射袋中。多西 他賽的推薦劑量為75mg/m2一小時(shí),三周一次。
3、 艾素的孕婦及哺乳期婦女用藥-百度寶寶知道目前沒(méi)有足夠的、嚴(yán)格控制的孕婦臨床研究數(shù)據(jù)。如果患者在懷孕期間使用本品,或在使用本品期間懷孕,應(yīng)告知其對(duì)胎兒的潛在危害和流產(chǎn)的潛在危險(xiǎn)。可能分娩的婦女在使用本品治療期間應(yīng)避免懷孕。不清楚多西 他賽是否從人乳中排出。由于許多藥物可從人乳中排出,且多西 他賽可能對(duì)哺乳嬰兒造成嚴(yán)重不良反應(yīng),母親在使用本品前應(yīng)停止哺乳。
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