乳酸左氧氟沙星滴眼液
氧氟沙星滴眼液(泰利必妥)屬于處方藥，由參天制藥(中國(guó))有限公司研制并生產(chǎn)，其對(duì)于對(duì)氧氟沙星敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、細(xì)球菌屬、棒狀桿菌屬、布蘭氏卡他菌、假單胞菌屬、綠膿桿菌、嗜血桿菌等引起的下述感染癥:眼瞼炎、麥粒腫、淚囊炎、結(jié)膜炎、瞼板腺炎、角膜炎、角膜潰瘍。有良好的效果。那么乳酸左氧氟沙星滴眼液的藥理毒理是怎樣?
乳酸左氧氟沙星滴眼液的藥理毒理是:
1．藥理作用:左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙量的2倍。它的主要作用機(jī)理是通過抑制細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶IV和DNA旋轉(zhuǎn)酶(均為Ⅱ型拓?fù)洚悩?gòu)酶)的活性，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制而達(dá)到抗菌作用。左氧氟沙星具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)，對(duì)大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽(yáng)性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。
2．毒理研究:遺傳毒性:左氧氟沙星Ames試驗(yàn)、CHO/HGPRT突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)、大鼠程序外DNA臺(tái)成試驗(yàn)(UDS)、小鼠體內(nèi)姐妹染色體交換試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。體外CHL細(xì)胞株染色體畸變?cè)囼?yàn)、CHL/IU細(xì)胞株姐妹染色體交換試驗(yàn)結(jié)果均為陽(yáng)性。生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達(dá)360mg/kg(相當(dāng)于眼科臨床上最大推薦劑量的2900倍)時(shí)，對(duì)雌、雄動(dòng)物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達(dá)90mg/kg時(shí)，對(duì)胎兒和新生兒均無(wú)明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時(shí)，未出現(xiàn)胚胎、胎兒致死以及胎兒生長(zhǎng)遲緩作用．也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達(dá)360mg/kg時(shí)，對(duì)動(dòng)物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。致癌作用:大鼠摻食法給予左氧氟沙星高達(dá)100mg/kg/天。連續(xù)給藥2年，未見致癌作用。
