1，甲潑尼龍琥珀酸鈉和氯化鈉注射液的作用

甲潑尼龍為為中效合成品，4mg所具有的抗炎作用約與5mg潑尼松龍相當(dāng)，鈉潴留作用微弱。本品醋酸酯混懸劑分解緩慢，作用持久，可供肌肉、關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射。本品琥珀酸鈉為水溶性，可供肌注，或溶于葡萄糖液中靜脈滴注。 注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉，適應(yīng)...9515額

2，注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉的藥代動(dòng)力學(xué)

甲潑尼龍的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性，不受給藥途徑的影響?！　〔捎酶咝б合嗌V分析方法測(cè)定甲潑尼龍的血漿濃度。對(duì)14例健康成年男性志愿者經(jīng)肌內(nèi)注射給予40mg劑量的甲潑尼龍琥珀酸鈉，給藥后1小時(shí)達(dá)到平均峰濃度454ng/mL。給藥后12小時(shí)，甲潑尼龍的血漿濃度下降至31.9ng/mL。給藥后18小時(shí)檢測(cè)不到甲潑尼龍。根據(jù)濃度時(shí)間曲線下面積，提示總的藥物吸收的一個(gè)指標(biāo)，發(fā)現(xiàn)肌內(nèi)注射甲潑尼龍琥珀酸鈉與靜脈注射相同劑量的甲潑尼龍琥珀酸鈉等效?！　⊙芯拷Y(jié)果證明，經(jīng)過所有的給藥途徑，甲潑尼龍的琥珀酸鈉酯都能迅速、廣泛地轉(zhuǎn)化為等量的活性成分甲潑尼龍。經(jīng)靜脈注射和肌內(nèi)注射給藥后的游離甲潑尼龍的吸收程度相等，而且顯著高于那些經(jīng)口服溶液或者口服甲潑尼龍片劑給藥的吸收程度。經(jīng)靜脈注射和肌內(nèi)注射給藥的甲潑尼龍的吸收程度相當(dāng)，盡管經(jīng)靜脈注射給藥后到達(dá)體循環(huán)的半琥珀酸酯的量較高，這表明經(jīng)肌內(nèi)注射給藥后藥物在組織中轉(zhuǎn)化，隨后以游離甲潑尼龍的形式吸收?！　〖诐娔猃垙V泛地分布到組織中，穿過血腦屏障，可經(jīng)乳汁分泌。甲潑尼龍的人血漿蛋白結(jié)合率約為77%?！　〖诐娔猃埥?jīng)人肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物，其中主要有20α-羥基甲潑尼龍和20β-羥基甲潑尼龍?！　≡诟闻K主要通過CYP3A4代謝。（參見【藥物相互作用】，提供了一份基于CYP3A4介導(dǎo)代謝的藥物相互作用列表?！　】偧诐娔猃埖钠骄胨テ谠?.8~5.2小時(shí)范圍，其表觀分布容積約為1.4mL/kg，總清除率約為5~6mL/min/kg?！　∨c許多CYP3A4底物類似，甲潑尼龍也可能是三磷酸腺苷結(jié)合盒（ABC）轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白P-糖蛋白的底物，影響組織分布以及與其它藥物的相互作用?！　?duì)于腎功能衰竭的患者不需要調(diào)整劑量。甲潑尼龍可經(jīng)血透析。甲潑尼龍的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性，不受給藥途徑的影響。 采用高效液相色譜分析方法測(cè)定甲潑尼龍的血漿濃度。對(duì)14例健康成年男性志愿者經(jīng)肌內(nèi)注射給予40mg劑量的甲潑尼龍琥珀酸鈉，給藥后1小時(shí)達(dá)到平均峰濃度454ng/mL。給藥后12小時(shí)，甲潑尼龍的血漿濃度下降至31.9ng/mL。給藥后18小時(shí)檢測(cè)不到甲潑尼龍。根據(jù)濃度時(shí)間曲線下面積，提示總的藥物吸收的一個(gè)指標(biāo)，發(fā)現(xiàn)肌內(nèi)注射甲潑尼龍琥珀酸鈉與靜脈注射相同劑量的甲潑尼龍琥珀酸鈉等效。 研究結(jié)果證明，經(jīng)過所有的給藥途徑，甲潑尼龍的琥珀酸鈉酯都能迅速、廣泛地轉(zhuǎn)化為等量的活性成分甲潑尼龍。經(jīng)靜脈注射和肌內(nèi)注射給藥后的游離甲潑尼龍的吸收程度相等，而且顯著高于那些經(jīng)口服溶液或者口服甲潑尼龍片劑給藥的吸收程度。經(jīng)靜脈注射和肌內(nèi)注射給藥的甲潑尼龍的吸收程度相當(dāng)，盡管經(jīng)靜脈注射給藥后到達(dá)體循環(huán)的半琥珀酸酯的量較高，這表明經(jīng)肌內(nèi)注射給藥后藥物在組織中轉(zhuǎn)化，隨后以游離甲潑尼龍的形式吸收。 甲潑尼龍廣泛地分布到組織中，穿過血腦屏障，可經(jīng)乳汁分泌。甲潑尼龍的人血漿蛋白結(jié)合率約為77%。 甲潑尼龍經(jīng)人肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物，其中主要有20α-羥基甲潑尼龍和20β-羥基甲潑尼龍。 在肝臟主要通過CYP3A4代謝。（參見【藥物相互作用】，提供了一份基于CYP3A4介導(dǎo)代謝的藥物相互作用列表。 總甲潑尼龍的平均消除半衰期在1.8~5.2小時(shí)范圍，其表觀分布容積約為1.4mL/kg，總清除率約為5~6mL/min/kg。 與許多CYP3A4底物類似，甲潑尼龍也可能是三磷酸腺苷結(jié)合盒（ABC）轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白P-糖蛋白的底物，影響組織分布以及與其它藥物的相互作用。 對(duì)于腎功能衰竭的患者不需要調(diào)整劑量。甲潑尼龍可經(jīng)血透析。甲潑尼龍的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性，不受給藥途徑的影響。 采用高效液相色譜分析方法測(cè)定甲潑尼龍的血漿濃度。對(duì)14例健康成年男性志愿者經(jīng)肌內(nèi)注射給予40mg劑量的甲潑尼龍琥珀酸鈉，給藥后1小時(shí)達(dá)到平均峰濃度454ng/mL。給藥后12小時(shí)，甲潑尼龍的血漿濃度下降至31.9ng/mL。給藥后18小時(shí)檢測(cè)不到甲潑尼龍。根據(jù)濃度時(shí)間曲線下面積，提示總的藥物吸收的一個(gè)指標(biāo)，發(fā)現(xiàn)肌內(nèi)注射甲潑尼龍琥珀酸鈉與靜脈注射相同劑量的甲潑尼龍琥珀酸鈉等效。 研究結(jié)果證明，經(jīng)過所有的給藥途徑，甲潑尼龍的琥珀酸鈉酯都能迅速、廣泛地轉(zhuǎn)化為等量的活性成分甲潑尼龍。經(jīng)靜脈注射和肌內(nèi)注射給藥后的游離甲潑尼龍的吸收程度相等，而且顯著高于那些經(jīng)口服溶液或者口服甲潑尼龍片劑給藥的吸收程度。經(jīng)靜脈注射和肌內(nèi)注射給藥的甲潑尼龍的吸收程度相當(dāng)，盡管經(jīng)靜脈注射給藥后到達(dá)體循環(huán)的半琥珀酸酯的量較高，這表明經(jīng)肌內(nèi)注射給藥后藥物在組織中轉(zhuǎn)化，隨后以游離甲潑尼龍的形式吸收。