達(dá)沙替尼片的主要成份為達(dá)沙替尼。化學(xué)名稱：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羥乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺(一水物)。那么，達(dá)沙替尼片的兒童用藥是怎樣呢？
達(dá)沙替尼片的最大血藥濃度(Cmax)出現(xiàn)在口服后0.5-6小時(shí)。達(dá)沙替尼片在一日15-240mg范圍內(nèi)，AUC及體內(nèi)消除參數(shù)與劑量存在線性相關(guān)，總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時(shí)。達(dá)沙替尼片的表觀分布容積為2505L，顯示本品糾紛分布廣泛。達(dá)沙替尼片的題外試驗(yàn)中，達(dá)沙替尼片與積極其活性代謝物血漿蛋白結(jié)合率為96%和93%，在100~500ml濃度范圍內(nèi)基本恒定。達(dá)沙替尼片在人體內(nèi)被廣泛代謝，達(dá)沙替尼片主要代謝酶為細(xì)胞色素P450(CYP)3A4。
達(dá)沙替尼片用于治療對(duì)甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費(fèi)城染色體陽(yáng)性（Ph+）慢性髓細(xì)胞白血?。–ML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。達(dá)沙替尼片為多酪氨酸激酶抑制劑，達(dá)沙替尼片可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。達(dá)沙替尼片在體外，達(dá)沙替尼片對(duì)多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細(xì)胞株有活性，達(dá)沙替尼片可抑制BCR-ABL來(lái)表達(dá)的CML和ALL細(xì)胞株的生長(zhǎng)。
達(dá)沙替尼片屬多酪氨酸激酶抑制劑，達(dá)沙替尼片主要是依據(jù)來(lái)自總計(jì)包括911例患者的4項(xiàng)國(guó)際性、多中心Ⅱ期試驗(yàn)的安全性和療效結(jié)果及其他支持性數(shù)據(jù)而獲準(zhǔn)用于上述兩適應(yīng)證的。達(dá)沙替尼片在臨床研究中最常報(bào)告的副反應(yīng)有體液潴留、胃腸道癥狀和出血事件等；最常報(bào)告的嚴(yán)重副反應(yīng)是發(fā)熱、胸膜積液、發(fā)熱性中性白)用于粒細(xì)胞白血病(CML)。
達(dá)沙替尼片的兒童用藥：由于缺少安全性和療效數(shù)據(jù)，不推薦達(dá)沙替尼片用于兒童和18歲以下的青少年。
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