苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)南洋藥業(yè)苯磺酸氨氯地平片。心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過(guò)特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。苯磺酸氨氯地平選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞,對(duì)平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率,因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。苯磺酸氨氯地平是外周動(dòng)脈擴(kuò)張劑,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓。因此,苯磺酸氨氯地平片可用于治療高血壓。
另一方面,苯磺酸氨氯地平通過(guò)降低外周阻力(后負(fù)荷)減少心臟做功和心率血壓乘積,減少心肌氧需,治療勞力型心絞痛;通過(guò)抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動(dòng)脈和小動(dòng)脈收縮,恢復(fù)缺血區(qū)血供治療自發(fā)性心絞痛。8項(xiàng)臨床試驗(yàn)中5項(xiàng)顯示,苯磺酸氨氯地平顯著延長(zhǎng)運(yùn)動(dòng)誘發(fā)勞力型心絞痛的時(shí)間;部分研究顯示苯磺酸氨氯地平延長(zhǎng)ST段下降1mm的時(shí)間,并減少心絞痛發(fā)作頻率。該作用具有持續(xù)性,并且不顯著影響血壓和心率。在一項(xiàng)50例自發(fā)性心絞痛患者中進(jìn)行臨床試驗(yàn)顯示,苯磺酸氨氯地平每周可以減少4次心絞痛發(fā)作(安慰劑每周減少1次)。因此,苯磺酸氨氯地平片還可以用于治療心絞痛。
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