比卡魯胺片應(yīng)考慮定期檢查肝功能，很少報(bào)告血小板減少癥。那么，比卡魯胺片的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣？讓我們給你介紹一下。
比卡魯胺片的藥代動(dòng)力學(xué)是：
該產(chǎn)品口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用有任何臨床影響。
（S）-對映體相對（R）-消除映體相對較快，后者血漿半衰期為一周。
在本品的日用量(50mg和150mg)下，（R）-由于其半衰期長，對映體在血漿中積累了約10倍。
每天服用本品50mg時(shí)，（R）-對映體穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9μg/ml，穩(wěn)態(tài)時(shí)有效（R）-映體占總循環(huán)藥量的99%。
每天服用本產(chǎn)品150mg時(shí)，（R）-對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約為22μg/ml，在穩(wěn)定狀態(tài)下有效（R）-映體占總循環(huán)藥量的99%。
（R）-藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損傷或輕度、中度肝損傷的影響。有證據(jù)表明，在嚴(yán)重的肝損傷病例中，（R）-去除映體血漿較慢。
男性患者精液中的R-比卡魯胺均濃度為4.9微克／毫升，通過性生活到達(dá)女性體內(nèi)量低，約0.3微克/公斤。動(dòng)物試驗(yàn)表明，這種濃度不足以影響子代。
該產(chǎn)品與蛋白質(zhì)高度結(jié)合(消旋體96%，R-比卡魯胺9.6%)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化和葡萄糖醛酸化)，其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例通過腎臟和膽囊消除。
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