本品隨食物服用時(shí),延遲氯的吸收諾昔康,使Tmax從1.5h增加到2.3h,AUC下降約15%,氯諾昔康與血漿蛋白高度結(jié)合,其口服表觀分布容積為0.1~0.2L/kg,氯諾昔康可進(jìn)入外周血管間隙,分布于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者膝關(guān)節(jié)滑液中,在人體內(nèi),氯諾昔康在肝臟內(nèi)主要代謝為無活性的5-羥基氯諾昔康。
具體的不良反應(yīng)是什么?根據(jù)氯諾昔康的說明書,常見的不良反應(yīng)有胃痛、惡心、嘔吐、頭暈、嗜睡、頭痛和皮膚潮紅。罕見的不良反應(yīng)有脹氣、躁動(dòng)、消化不良、腹瀉、高血壓、心悸、寒戰(zhàn)、多汗、味覺障礙、口干、白細(xì)胞減少、血小板減少、排尿困難等。藥物作用在服用后3、4小時(shí)明顯,半衰期為3至5小時(shí),因?yàn)椴涣挤磻?yīng)多呈劑量依賴性,半衰期過后會(huì)減輕。
本品口服完全吸收,單次口服4mg后2.5h血藥濃度峰值為280μg/L。本品隨食物服用時(shí),延遲氯的吸收諾昔康,使Tmax從1.5h增加到2.3h,AUC下降約15%。氯諾昔康與血漿蛋白高度結(jié)合,其口服表觀分布容積為0.1 ~ 0.2 L/kg。氯諾昔康可進(jìn)入外周血管間隙,分布于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者膝關(guān)節(jié)滑液中。在人體內(nèi),氯諾昔康在肝臟內(nèi)主要代謝為無活性的5-羥基氯諾昔康。它在尿液和糞便中被消除。本品體內(nèi)半衰期極短,終末血漿消除半衰期為3 ~ 5小時(shí)。反復(fù)服用不會(huì)在體內(nèi)蓄積。年齡和腎功能不影響藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù),但在肝功能不全的患者中觀察到主要代謝物的積累,在嚴(yán)重腎功能不全的患者中腸肝循環(huán)增加。
肌肉注射(> 5秒)或靜脈注射(> 15秒)。注射前,將本品溶于2ml注射用水中,靜脈注射必須用不少于2ml的0.9%氯化鈉注射液稀釋。本品常規(guī)劑量為:初始劑量為8mg,如果8mg不能完全緩解疼痛,可以一次加8mg。在某些情況下,術(shù)后第一天可能需要額外的8mg,即當(dāng)天最大劑量為24mg,此后,該產(chǎn)品的劑量為8毫克,每天兩次。每日劑量不應(yīng)超過16毫克。
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